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对于2型糖尿病患者，格列美脲能降低血糖浓度，主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。当达到等量的血糖减少时，这个事实提示格列美脲也有明显的胰岛素增敏和拟胰岛素的作用。相对来说，降糖效果更好。另外，与其他磺脲类药物相比，格列美脲对心血管系统的影响更小。它能够减少血小板聚集，并导致动脉粥样硬化斑块形成明显减少。
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